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科学研究

祝贺张兴国和张小红老师指导学生李玲在Chemistry - An Asian Journal上发表学术论文

发布时间:2020-08-19    来源:化学与材料工程学院    作者:    点击次    [点击关闭]

中文标题铜催化N-炔丙基胺与亚磺酸钠亲电环化反应合成3-磺酰喹啉的研究

英文标题Copper-Catalyzed Electrophilic Cyclization of N-Propargylamines with Sodium Sulfinate for the Synthesis of 3-Sulfonated Quinolines

刊物名称及期号、页码Chemistry - An Asian Journal (Chem. Asian J. 2019, 14, 4358 – 4364)

作者姓名(中文)李玲,张兴国胡伯伦张小红,

作者姓名(英文)Ling Li, Xing-Guo Zhang, Bo-Lun Hu, and Xiao-Hong Zhang

摘要(英文)A convenient and effective protocol for the synthesis of 3-sulfonated quinolines via copper-catalyzed electrophilic cyclization of N-propargylamines has been developed, in which cheap and stable sodium sulfinates were utilized as green sulfonylation reagents. This cascade transformation involves radical addition, cyclization and dehydrogenative aromatization processes in a one-pot reaction under mild conditions.

研究现状喹啉衍生物是一类重要的杂芳香族化合物,广泛存在于很多具有生物活性的药物分子和天然产物中。硫原子的引入往往会使物质的生物活性得到极大的改善。如3-磺酰喹啉衍生物是一类重要的中枢神经系统药物,特别有效地应用于减肥和治疗高血压。目前,磺酰喹啉衍生物的合成研究相对较少,且存在着底物范围窄、硫源不易获得、原子经济性不高、环境污染等缺点。

亚磺酸钠盐是一种廉价、易得、稳定用途广泛的物质,常被用作合成砜类化合物。我们课题组利用亚磺酸钠为磺酰基来源,发展了一种底物适用范围广、原子经济型高的合成3-磺酰喹啉衍生物的新方法。

创新点发展一种以廉价、易得、稳定的芳基(烷基)亚磺酸钠为磺酰基来源合成3-磺酰喹啉衍生物的新方法

原文链接:https://doi.org/10.1002/asia.201901298