标题（中文）：铜催化丙酰胺与硫化钠硫环化反应合成异噻唑-3-酮

标题（英文）：Copper-Catalyzed Thioannulation of Propynamides with Sodium Sulfide for the Synthesis of Isothiazol-3-ones

刊物名称及期号、页码：Advanced Synthesis & Catalysis （暂无期号和页码）

作者姓名（中文）：王随乾，胡伯伦，张兴国

作者姓名（英文）：Sui-Qian Wang,  Bo-Lun Hu, Xing-Guo Zhang  

摘要（英文）：A method for the copper-catalyzed thioannulation of propynamides with sodium sulfide was developed for the synthesis of isothiazol-3-ones. The reaction involves a nucleophilic addition and an intramolecular cross-dehydrogenative coupling reaction. The thioannulation features the use of an inexpensive and odorless sulfur source and easily prepared propynamides with excellent functional group tolerance.

研究现状（中文）：含硫杂环化合物由于其在药物，天然产物和功能材料中的广泛应用而受到了人们的关注。其中异噻唑-3-酮是一类特殊的结构基元，广泛存在于许多具有显著生物活性的杂环化合物中，包括抗炎剂、生物杀菌剂和端粒酶抑制剂和组蛋白乙酰转移酶中。然而，异噻唑-3-酮类化合物的应用受到缺乏有效制备方法的限制，所报道的几种方法存在多步反应、不可得的反应物和贫乏的原子经济硫代物以及生成对环境有害的副产物的影响。因此，打破传统方法的局限性，开发更为简便、环保的异噻唑-3-酮类衍生物的合成方法仍然是一项必要和有意义的研究课题。

创新点（中文）：

1、发展了一种操作简便、产率较高、对环境友好的制备异噻唑-3-酮类衍生物的合成方法。

2、实现了异噻唑-3-酮类衍生物的一锅法简便合成 。

原文链接：https://doi.org/10.1002/adsc.201801579